在中国，EGFR20号外显子插入突变发生率约占所有非小细胞肺癌NSCLC的2.3%。此前，全球范围内尚未批准任何针对EGFR 20号外显子靶点的治疗药物，同时，现有的EGFR-TKI、化疗和免疫疗法对于携带EGFR 20号外显子插入突变的NSCLC患者临床获益有限，患者饱受疾病困扰，具有迫切的临床治疗需求。

Exkivity ™(Mobocertinib，TAK-788）是武田研发的一种选择性靶向作用于EGFR和人表皮生长因子受体（HER2）20号外显子插入突变的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），也是武田首个实现中国参与全球同步开发的药物，预测将能够为携带EGFR 20号外显子插入突变的NSCLC患者带来突破性的治疗获益。

一项针对Mobocertinib（TAK-788）开展的1/2期临床试验（AP32788-15-101）的初步疗效和安全性数据显示，在难治性EGFR20号外显子插入突变的NSCLC患者中，经Mobocertinib治疗后，中位无进展生存期（mPFS）可达7.3个月，客观缓解率（ORR）为43%，同时安全性可控。2019年12月，Mobocertinib已获得美国食品与药品监督管理局（FDA）孤儿药资格认定，并于2020年4月获得FDA突破性疗法认定（Breakthrough Therapy Designation）。

2021年9月17日，美国食品药品管理局(FDA)已核准莫博替尼EXKIVITY (mobocertinib，TAK-788)用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的伴表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变（经FDA核准的检测检出）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

Mobocertinib的剂量调整是否常见？

有一些毒性需要进行一些剂量调整，Mobocertinib最常见的副作用是腹泻，如果患者有2级或更高级别的腹泻，则需要减少剂量。如果射血分数降低，或者 QTc 间期延长大于 481 ms，则需要进行剂量调整。FDA 批准的剂量是 160 毫克，每天一次；第一次减量为每天 120 毫克，下一次减量为每天 80 毫克，如果患者不能耐受减量后的毒性，则必须永久停药。

应该注意哪些主要的药物相互作用？

Mobocertinib 是一种 CYP3A 底物，因此我们确实需要确保患者避免使用葡萄柚和葡萄柚汁。您还必须避免与强或中度 CYP3A 抑制剂一起使用。如果您必须联合使用 CYP3A 抑制剂，您确实需要将剂量减少 50% 并更频繁地监测 QTc。

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来源 | 健康界

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