图1 PF-07321332对抗新型冠状病毒（晶蛋生物版权所有）

近日，晶蛋生物在Journal of Virology 发表的Structural Basis of the Main Proteases of Coronavirus Bound to Drug Candidate PF-07321332荣登封面。文章主要报道了与辉瑞特效药Paxlovid主要成分PF-07321332结合三种不同冠状病毒（SARS-CoV-2，SARS-CoV和MERS-CoV）主蛋白酶（Mpro或3CLpro）的三种晶体结构，揭示了在SARS-CoV-2、SARS-CoV和MERS-CoV中保守的药物结合位点，解密辉瑞新冠特效药广谱分子机制，这些结构将极大加速科学家研发出疗效更好和更加安全的新冠口服药物。

图2  晶蛋生物新冠成果荣登Journal of Virology封面

众所周知，新冠肺炎疫情现已成为当前全球最为重大的公共健康安全事件，其规模破坏力可谓百年不遇。在应对疫情的进程中，世界各国推出了一系列疫苗产品，以用于接种免疫。虽然疫苗接种已成为遏制新冠病毒传播的最主要手段，但仍不能百分之百遏制新冠。

为了多元化抗新冠，国内外针对新冠的特效抗体和小分子药物研发也在如火如荼进行中，但是截至目前国内尚无小分子药物上市。在抗击疫情的科研工作中，晶蛋生物也展现了强大的执行力，针对新冠药物研发做出了系列重要工作，攻克了多项难题，并在顶级学术期刊上发表了多篇与新冠病毒相关的论文，以上成果在促进多元化抗击新冠疫情，在针对新冠病毒口服抑制剂的研发上都具有深远的意义！

表1 晶蛋生物关于新冠药物研发的部分成果展示

首次揭示了新型冠状病毒主蛋白酶apo非活性状态的结构，为新型冠状病毒潜伏期长提供新见解，促进基于结构的方法来设计特定的新型冠状病毒配体作为新治疗药物的进程。

Zhou X , Zhong F , Lin C , et al. Structure of SARS-CoV-2 main protease in the apo state[J]. Sci China Life Sci, 2021, 64: 656-659.

全球首次揭示中药活性成分紫草素抑制新冠病毒主蛋白酶的分子机制，这为中药治疗新冠肺炎提供最直接的证据。

Li J , Zhou X , Zhang Y , et al. Crystal structure of SARS-CoV-2 main protease in complex with the natural product inhibitor shikonin illuminates a unique binding mode[J]. Science Bulletin, 2020, 66(13).

通过计算机虚拟筛选、X射线晶体学和活性测试等手段发现了一系列对SARS-CoV-2 Mpro具有微摩尔抑制活性的天然活性成分，阐明了紫草素对六种冠状病毒的广谱抑制活性。

来源 | 健康界

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